糖尿病新药法第司他

新药名称： 法地司他

新药类别： 化学药品 1 （ 1 ）类

药理分类： 醛糖还原酶抑制剂

适应症： 糖尿病并发神经障碍

剂型与规格： 片剂（ 1mg ）

药理特点： 法地司他与醛糖还原酶结合，抑制酶活性，阻止山梨醇过多生成。

研究进展： 完成工艺开发，正在进行临床前研究。

市场前景：

法地司他为一新型醛糖还原酶抑制剂（ARI）类药物， 2000年9月日本三和化学研究所与 N.K.Curex公司共同 开发，在日本提出新药申请，目前正在申请中。

目前全球已诊断的Ⅱ型糖尿病达1.3亿人，每年死于糖尿病并发症的人数超过16万，到2005年，全球糖尿病患者将突破3亿，我国糖尿病患者总数接近1亿。据统计，一半以上的糖尿病患者并发神经病变； 山梨醇增多是造成此并发症的主要原因， 增生性视网膜病、糖尿病足均可由此引发， 我国糖尿病足患病率约为0.9％一1.7％。

醛醣还原酶为多醇合成途径速率限制酶，可将葡萄糖还原成山梨醇，山梨醇浓度积聚为糖尿病慢性并发病的主要原因之一，醛糖还原酶抑制剂(ARI， Aldose reductase inhibitor)能抑制AR之作用，减少细胞内山梨醇堆积。

目前市场上唯一存在的用于治疗糖尿病慢性并发症的AR抑制剂是依帕司他，临床结果显示法地司他较依帕司他用量大大减少（法地司他每日1mg，依帕司他每日150mg），但对山梨醇浓度的调节作用却远远大于依帕司他，且副作用较小；Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病并发神经病变患者服用法地司他电生理学检测其感觉神经、运动神经、 F波最小潜伏期、 F波传导速率都较对照有很大改善，主观症状如麻木、自发疼痛、强直感觉、脚步沉重、感觉迟钝、走路时脚底感觉异常大大减轻，副作用与对照几乎相同，且具有较好耐受性。

糖尿病并发症发病人群广，市场容量巨大，依帕司他在我国仍处于临床阶段，AR抑制剂类药物在我国目前属于真空时期，抓住这个机会，将首先占领糖尿病慢性并发症的市场，而法地司他比依帕司他用量少、用药次数少、疗效好、副作用少，因此具有很大的竞争力。

法地司他在中国有中间体制备方法专利，我单位可有效避开此专利，因此不涉及专利侵权问题。

真诚欢迎其它研究机构或厂家与我们合作共同开发此药。